Papaweryna występuje w postaci białych igiełkowatych lub słupkowanych kryształów, pozbawionych zapachu o gorzkim smaku. Najlepszą rozpuszczalność wykazuje w gorącym etanolu i chloroformie, nie rozpuszcza się w eterze.

Występowanie i zastosowanie

Papaweryna występuje w ilości około 1% jako jeden z alkaloidów opium. Można ją również otrzymać drogą syntetyczną z weratrolu. Papaweryna w lecznictwie ma zastosowanie jako lek przeciwskurczowy działający na mięśnie prążkowane, a zwłaszcza na mięśnie gładkie. Wykorzystywana jest również w:

• napadach kolki żółciowej
• napadach kolki nerkowej
• w dusznicy bolesnej
• dychawicy oskrzelowej
• łagodzeniu parcia na mocz
• w bolesnych miesiączkowaniach
• jako środek przeciwbiegunkowy

Wchłanianie, przemiany w ustroju, wydalanie

Papaweryna prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego człowieka. Po dożylnym podaniu papaweryny w ilości 3 mg/kg metaboliczny półokres w osoczu wynosi id 1 do 2 godzin. W organizmie ludzkim i zwierzęcym papaweryna ulega całkowitemu metabolizowaniu. Tylko niewielkie śladowe ilości w stanie nie zmienionym pojawiają się w moczu. Badania wykazały, ze u ludzi otrzymujących 3 mg/kg dożylnie lub doustnie znajdowano w moczu mniej niż 1% papaweryny w postaci nie zmienionej. Znajdowane w moczu metabolity stanowią 60% podanej dawki

Jak podaje Dutkiewicz główny proces przemiany papaweryny stanowi o-demetylacja, prowadzić do powstawania trzech bliżej nie zidentyfikowanych metabolitów, które nie mają grup fenolowych. Z moczem około 60% metabolitów wydala się w postaci sprzężonej jako glukuronidy, a tylko ślady z wolną grupą fenolową

Działanie toksyczne, dawkowanie

Papaweryna jest związkiem o mało toksycznym. W wyniku przekroczenia dawek maksymalnych dochodzi do zmniejszenia pobudliwości ośrodka oddechowego z jednoczesnym obniżeniem ciśnieniem krwi i czynności mięśnia sercowego

Przewlekłe zażywanie papaweryny powoduje wystąpienie następujących objawów:

• znużenie
• uczucie suchości w gardle
• zaparcie

Przy podaniu dożylnym stwierdzono śmiertelne przypadki na skutek zatrzymania oddechu przy wprowadzeniu papaweryny tą drogą. Maksymalna dawka jednorazowa wg. Dutkiewicza wynosi 0,2 g, dzienne natomiast 0,6 g.

Źródło: Tadeusz Dutkiewicz- Chemia toksykologiczna. PZWL. Warszawa;