Kodeina występuje w postaci przezroczystych kryształów lub białego krystalicznego proszku, bez zapachu, o gorzkim smaku. Łatwo rozpuszcza się w benzenie, eterze i wrzącej wodzie, trudno rozpuszcza się wodzie. Temperatura topnienia bezwodnej substancji 153-158°C.

Występowanie i zastosowanie

Kodeina stanowi składnik opium. Syntetyczne otrzymuje się ją z morfiny drogą metylowania. Metylacja grupy fenolowej morfiny wpływa na odmienne działanie farmakologiczne kodeiny. Działanie przeciwbólowe kodeiny jest słabsze od morfiny i jest mniej toksyczne. W dawkach leczniczych wywołuje obniżenie lub zniesienie odruchu kaszlowego. Działa również uspokajająco. Kodeina jest stosowana w lecznictwie jako środek przeciwkaszlowy. Organizm do kodeiny przyzwyczaja się trudno, dlatego też w wyjątkowych wypadkach dochodzi do wystąpienia narkomanii. Chorzy i ich otoczenie często nie zdają sobie prawy z nałogu, nie dochodzi bowiem do tak dużych dawek, aby mogły wystąpić bardziej rzucające się w oczy zaburzenia psychiczne. Z biegiem czasu dawki, wciąż podnoszone, sięgają nieprawdopodobną wysokość, a wszelkie usiłowania zmniejszenia dawki lub odstawienia leku natrafiają na gwałtowny opór chorego z powodów objawów wstrzemięźliwości podobnych jak w przypadku morfinizmu

Wchłanianie, przemiany w ustroju, wydalanie

Kodeina wchłania się z przewodu pokarmowego. Jej metabolizm jest dość skomplikowany i nie jest do końca wyjaśniona rola poszczególnych reakcji w ogólnym działaniu farmakologicznym.

Po podaniu metoksyl-¹⁶C-kodeiny szczurom, w ciągu doby pojawia się w wydychanym powietrzu jako CO₂ około 50% radioaktywność, podczas gdy po podaniu ludziom tylko 14%.

Jak podaje Dutkiewicz po wstrzyknięciu 30 mg (fosforanu kodeiny w ciągu 24 godzin znaleziono w moczu następujące metabolity:

• morfina 5-17% dawki
• norkodeina 10-21%
• sprzężona kodeina 21-50%
• kodeina w stanie nie zmienionym 5-10%

Niewielkie ilość kodeiny wydalane są z kałem. Stwierdza się, że u ludzi 62-91 % kodeiny i jej metabolitów wydala się z moczem w ciągu doby. Ponad połowa ogólnej ilości wydala się w ciągu 8 godzin.

Działanie toksyczne, dawkowanie

Ostre zatrucie charakteryzuje się pobudzeniem kory mózgowej, następnie pojawia się uczucie senności, osoba zatruta zapada w sen z jednoczesnym obniżeniem napięcia czynności ośrodka oddechowego. Toksyczne działanie kodeiny zależne jest w dużym stopniu od indywidualnej wrażliwości.

Jak podaje Dutkiewicz maksymalna jednorazowa dawka fosforanu kodeiny, dla dorosłych wynosi 0,075 g, dawka dobowe- 0,3 g. Po przekroczeniu tej dawki obserwuje się działanie toksyczne. Po spożyciu 0,5 kodeiny następuje bezdech oraz zgon na wskutek porażenia ośrodka oddechowego. Ratunkiem dla chorego może być stosowanie środków pobudzających.

Źródło: Tadeusz Dutkiewicz- Chemia toksykologiczna. PZWL. Warszawa; Tadeusz Bilikiewicz- Psychiatria kliniczna. PZWL. Warszawa.