Morfina występuje w postaci bezbarwnych kryształów lub białego proszku bez zapachu i o gorzkim smaku. Dobrze rozpuszcza się w gorącej wodzie i alkoholu, trudniej w eterze. Temperatura topnienia wynosi 254°C.

Występowanie i zastosowanie.

Morfinę otrzymuje się z opium, którego jest głównym składnikiem lub słomy makowej. Działa na ośrodkowy układ nerwowy znosząc uczucie wrażliwości na ból, znosi odruch kaszlu, zmniejsza perystaltykę jelit oraz sprowadza sen. Cechą charakterystyczną morfiny jest wywołanie euforycznych odczuć. Zażywanie morfiny prowadzi do silnego uzależnienia psychicznego jak i fizycznego- morfinizmu. Morfiniści zażywający morfinę w dawkach przekraczających wielokrotnie dawki lecznicze ulegają zatruciu przewlekłemu, jakkolwiek przy przedawkowaniu występuje zatrucie ostre.

Wchłanianie, przemiany w ustroju i drogi wydalania

Ważnym elementem warunkującym działanie farmakologiczne morfiny jest obecność grup hydroksylowej przy węglu z czteropierscieniowego układu zwanego morfinanem. Działanie narkotyczne morfiny wynika z obecności grupy metylowej przy azocie pirydynowego pierścienia. Wprowadzenie w to położenie podstawnika alkilowego powoduje wystąpienie działania przeciwstawianego do działania morfiny, np. acetomorfina. Badania dowodzą, że mofinan nie jest czynnikiem, który decyduje o przeciwbólowym działaniu morfiny, bowiem związki które pozbawione są pierścienia III również wykazują działanie przeciwbólowe, euforyczne i również powodują przyzwyczajenie.

Morfina ma zdolność do szybkiego wchłania się z przewodu pokarmowego, a jeszcze szybszego z tkanki podskórnej. W organizmie człowieka ulega sprzęganiu w ramach jednaj lub wielu grup hydroksylowych i N-demetylacji. W latach pięćdziesiątych ubiegłego wieku Woods z żółci i moczu psa wyizolował dwie sprzęgnięte odmiany morfiny. Pierwsza odmiana to monoglukuronid, w którym grupa fenolowa morfiny jest sprzężona z kwasem glukuronowym nieczynnym farmakologicznie. Drugą odmianę stanowi podwójnie sprzężona morfina, w której prawdopodobnie grupa alkoholowa jest sprzężona z kwasem glukuronowym, a grupa fenolowa z kwasem siarkowym w postaci eterosiarczanu.

Morfina ulega szybkim przemianom w ustroju. Już 15 minut po dożylnym podaniu psom, poziom związanej morfiny w osoczu jest trzykrotnie wyższy od poziomu morfiny wolnej. Stężenie związanej morfiny w nerkach jest wyższe niż w innych tkankach, a największe w żółci. Porównując zawartości morfiny w kale i żółci stwierdza się zaznacza na część morfiny wydalanej z żółcią ulega zwrotnemu wchłonięciu a tylko niewielka ilość ulega wydalaniu z kałem. Morfina szubko znika z krwi.

Morfina zarówno w postaci związanej jak i wolnej pojawia się stosunkowo szybko w moczu, U ludzi nie przyzwyczajonych do morfiny wydalanie zachodzi szybciej i w ciągu 8 godzin wydala się ponad połowa przyjętej dawki. Jak podaje Dutkiewicz po dawce 5 mg wydalanie było zakończone w ciągu 24 godzin, podczas gdy po większych dawkach (20 mg ) morfinę można było wykryć w moczu po 48 godzinach

Działanie toksyczne, dawkowanie

Następstwem ostrego i zatrucia morfiną na wskutek zażycia dużej dawki lub próby samobójczej jest bardzo silne zwężenie źrenic przy zachowaniu pełnej świadomości. Następnie następuje zwiększające się odczucie senności, które wprowadza w stan narkotyczny. Narkoza wg Dutkiewicza pojawia się już po 5-10 minutach od chwili wstrzyknięcia lub w ciągu 1-2 godzin po użyciu morfiny. Skóra staje się blada, sucha i zimna. Oddech staja się wolniejszy na wskutek znacznego zahamowanie czynności ośrodka oddechowego. Czynność serca ulega spowolnieniu. Śmierć następuje na wskutek porażenia ośrodka oddechowego. Najszybciej występują zatrucia u dzieci i niemowląt, ze względu na dożą wrażliwość ośrodka oddechowego.

Przewlekłe nadużywanie morfiny może w ciągu długiego czasu, nawet w ciągu lat, nie dawać poważniejszych następstw. Sprawność intelektualna może na dłuższy czas w ogóle nie wykazywać obniżenia. Otępienie pojawia się dopiero po wielu latach i tylko w najcięższych przypadkach. Na pierwszym planie występują zaburzenia charakterologiczne: osłabienie woli, rozleniwienie, zanik obowiązkowości i uczciwości, zwężenie zainteresowań. Zdolność do pracy obniża się wskutek ciągłego roztargnienia i rozdrażnienia.

Zatrucia przewlekłe ze strony organizmu objawiają się najczęściej nerwobólami, bólami mięśni, parestezje. Zmiany w prawidłowym funkcjonowaniu przewodu pokarmowego prowadzą od znacznego wychudzenia (charłactwa). Biegunki występują na przemian z zaparciami. Stwierdza się zaburzenia odżywcze włosów, paznokci, zębów i skóry, Skóra jest ziemistej barwy i sucha U mężczyzn występuje niemoc płciowa, a u kobiet zaburzenia miesiączkowania.. Szybko pojawiają się zmiany charakterologiczne uniemożliwiające współżycie rodzinne i społeczne.

Do charakterystycznych objawów przewlekłych zatruć morfiną zalicza się również nadmierność suchość błony śluzowej jamy ustnej i niemoc płciową u mężczyzn, u kobiet dochodzi za zahamowania miesiączkowania.

Wprowadzanie morfiny do ustroju w sposób ciągły wywołuje obniżenie wrażliwości komórek nerwowych na morfinę. Tolerancja w stosunku do morfiny znacznie się zwiększa. Oby osiągnąć ten sam stopień euforii morfinista musi stale zwiększać dawki. W większości przypadków dawki dochodzą do 0,2-2 g morfiny a nawet do 5g. nagłe przerwanie zażywanie morfiny powoduje „głód morfinowy” z charakterystycznymi objawami abstynencji, jak:

• niepokój
• nudności
• wymioty
• bóle mięśniowe
• przyspieszenie akcji serca

Po podaniu dożylnym najczęściej występuje spadek ciśnienia krwi i zapaść. Działanie odległe to marskość wątroby i nerek oraz ogólne wyniszczenie organizmu.

Jak podkreśla Dutkiewicz, tolerancja rozwija się nie dla wszystkich efektów farmakologicznych. Najsilniej i najszybciej wytwarza się w stosunku do efektów euforycznych. Wrażliwość ośrodka oddechowego, może zmniejszyć się jednak w mniejszym stopniu. Z tego powodu nie są rzadkie wypadki śmierci wskutek porażenia ośrodka oddechowego u morfinistów po przyjęciu większej dawki morfiny.

W przypadku wystąpienia zatrucia zastosowanie mają leki pobudzające ośrodek oddechowy. W razie zaniku czynności oddechowej należy zastosować sztuczne oddychanie.

Źródło: Tadeusz Dutkiewicz- Chemia toksykologiczna. PZWL. Warszawa; Tadeusz Bilikiewicz- Psychiatria kliniczna. PZWL. Warszawa; Witold Seńczuk-Toksykologia. PZWL. Warszawa.